这款一线肾癌靶向药，仅1家获批生产
背景与概述
阿昔替尼是一种用于治疗晚期肾细胞癌的靶向药物，属于酪氨酸激酶抑制剂【1】，通过抑制血管内皮生长因子受体和血小板衍生生长因子受体的活性，阻断血管生成、肿瘤生长和转移【2】。
该药物在全球范围内引起了广泛关注，特别是在美国、欧洲等发达国家，已经成为重要的抗癌药物之一。
此外，阿昔替尼在甲状腺癌等其他肿瘤类型中也显示出一定的疗效，未来有望扩展到胃肠道间质瘤（GIST）和神经内分泌肿瘤（NET）等更多适应症。
产品介绍
商品信息：商品名 Inlyta，中文名“英立达”，用于既往一次系统治疗失败后的晚期肾细胞癌。为口服片剂，每片含 1mg 或 5mg 阿昔替尼。
研发与上市：由辉瑞研发，2012 年 1 月 27 日获美国 FDA 批准上市，同年 6 月 29 日获日本 PMDA 批准，9 月 3 日获欧洲 EMA 批准，2015 年 4 月 29 日获国家药品监督管理局批准。
专利及保护期
专利申请：阿昔替尼的专利最早可追溯到1999年，当时专利权还在Agouron。后来Agouron被辉瑞收购，阿昔替尼的权益落入辉瑞囊中。
化合物发现：辉瑞公司在2005年年底拜尔的Sorafenib问世后，开始积极研发阿昔替尼——作为VEGFR/PDGFR/KIT等多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗肾细胞癌。
2020年，其核心化合物专利在中国已到期，美国和欧洲分别于 2025 年 4 月、6 月到期。但由于晶型专利的存在，专利保护期至 2028 年，相关企业需规避风险【4】。
市场分析
全球市场：从2013年至2022年，该药物为辉瑞带来了约55亿美元的收入，并且在2021-2023年的销售额均超过10亿美元。全球阿昔替尼市场销售额达到了一定规模，预计到2024年将达到20亿美元，复合年增长率约为12%。
中国市场：2015 年，阿昔替尼在中国市场上市后，迅速成为肾细胞癌患者重要的治疗选择。2020 年 12 月，阿昔替尼通过医保谈判续签的方式，被纳入最新版医保目录，医保支付价为 196.65 元 / 片（5mg） 。
随着药品审批流程的优化和市场推广力度的加大，阿昔替尼在中国市场的份额逐年增长。2023年中国的阿昔替尼市场达到了一定规模，预计到2029年将继续增长。
药智网医院销售数据显示，阿昔替尼，中国国内的销售也呈现强劲增长势头，数据见下图。
国内研发：国内阿昔替尼片仿制药企业陆续跟进，药智网数据显示有山东新时代药业（已获批）、成都苑东、广州科锐特、正大天晴。
竞品药物：在晚期肾细胞癌的治疗药物领域，阿昔替尼的主要竞品包括索拉非尼（Sorafenib）、舒尼替尼（Sunitinib）和帕唑帕尼（Pazopanib）等。这些药物同样作用于血管内皮生长因子受体，但在疗效、安全性和耐受性方面存在差异。
参考配方及原辅包推荐
阿昔替尼片，商品名为Inlyta，中文名为“英立达”，有1mg，3mg，5mg，7mg四个规格，常规销售的为1mg（红色椭圆形薄膜衣片）和5mg（红色三角形薄膜衣片）。
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参考的俄罗斯处方，如下：
小结
阿昔替尼作为新一代肾癌靶向治疗药物，具有高选择性和强效抑制的特点，能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期，特别是在新的适应症拓展和联合治疗方案的探索方面，其市场潜力依然大。
随着更多临床研究的开展，阿昔替尼有望在更多肿瘤类型中发挥重要作用，为患者提供更多的治疗选择。
参考文献
[1]王颖,谢卫斌,门泽宁,陈信,王金辉,黄健,孙铁民.酪氨酸激酶抑制剂的类药性研究[J].中南药学,2018,16(06):767-775.
[2]阿昔替尼说明书
[3]多晶型药物制剂开发和临床BE考虑丨阿昔替尼片[2024-01-30]
[4] 两个药物晶型专利无效案速递，涉及阿昔替尼、美阿沙坦钾. 国知局.[2024-01]
