引言
自乳化药物给药系统是由油相、表面活性剂和助表面活性剂组成的液体或固体制剂，室温下将其加入水中经温和搅拌即可自发乳化，无需加热或剧烈搅拌。自乳化技术可使难溶性药物在水中自发形成稳定的微粒体系提高其伪溶解度，同时可促进药物穿过肠上皮细胞黏膜，提高生物利用度。
饮水给药是动物特别是食品动物最常用的给药方式之一，但水溶性差的药物用稀释时会析出，药物无法均匀分散在水中，导致药物剂量不准确。嘉法狮上海实验室采用Transcutol V与聚山梨酯80成功开发了中药挥发油和氟苯尼考的自乳化浓缩液，用水稀释后无沉淀且长时间保持澄清稳定，大大改善养殖厂的给药效率及剂量的准确性。
处方和工艺
中药挥发油自乳化浓缩液
处方
工艺
称取处方量的中药挥发油，Transcutol V和聚山梨酯80，混匀。
结果
氟苯尼考自乳化浓缩液
处方
工艺
称取处方量的药物，Transcutol V、聚山梨酯80、去离子水，混匀。
结果
讨论
处方采用TranscutolV为强效溶剂、聚山梨酯80为表面活性剂可制得澄清透明的自乳化体系，其优势如下：
1. 乳滴小，稳定性好：用水稀释后可自发形成澄清透明的水包油乳滴，即微乳或纳米乳，在至少24小时内保持稳定，临床使用时更利于动物的体内吸
2. 载药量高：中药挥发油在处方中的含量可高达30%
3. 工艺简单、成本低：只需将处方中的三种成分搅拌混合均匀，无需剧烈搅拌，可节约人工和设备成本
4. 使用方便：Transcutol V粘度与水相似，流动性极好，可有效改善聚山梨酯80和中药挥发油的流动性，使用更方便，对操作无专业性要求
Transcutol V（二乙二醇单乙基醚）是法国嘉法狮生产的药用辅料，已收载于欧洲药典和美国药典，即将被中国药典2015年增补版收载。它是一种高纯度强效溶剂、皮肤渗透促进剂，可溶解多种药物且能与水以任意比例互溶；无挥发性、粘度低、安全性好，有大量的安全性数据。常用于口服、外用制剂中，用于注射剂的刺激性较小。在兽药领域，Transcutol V应用广泛，目前国内外已有众多上市兽药产品中使用该辅料，包括非泼罗尼、氟苯尼考、托芬那酸、氟雷拉纳、伊维菌素和植物挥发油等，剂型覆盖口服液、外用滴剂、浇泼剂及注射剂等。
此文载自“嘉法狮”微信公众号！
